阿培利司(阿哌利西、Alpelisib)是首个针对PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的靶向药，需与氟维司群联用。标准剂量300mg每日一次，随餐口服。但高血糖（发生率67%）、皮疹（52%）、腹泻（60%）十分常见，需严密监测并按阶梯调整剂量。
图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。
用法用量用药前提
阿培利司应由具有抗肿瘤治疗经验的医师启动治疗。仅适用于经检测确认肿瘤或血浆标本存在PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者。
给药方法
口服，每日固定时间、随餐后立即服用；整片吞服，禁止咀嚼、压碎、掰开。
推荐剂量
成人标准起始剂量为300mg，每日1次，连续口服（每日2片150mg规格），最大推荐日剂量为300mg。需与氟维司群联用：氟维司群推荐剂量为500mg，肌内注射，第1、15、29天给药，此后每月1次。
漏服与呕吐处理
漏服：若距常规服药时间9小时内，可立即补服（需随餐）；超过9小时，跳过当日剂量，次日按常规时间服药。
呕吐：服药后呕吐，当日不额外补服，次日按常规时间服药。
剂量调整原则
出现严重/不可耐受不良反应时，可暂停用药、减量或永久停药；最多允许2次减量，仍无法耐受则永久停药。
剂量下调阶梯
300mg/日→250mg/日→200mg/日。
针对特定不良反应的剂量调整
1.高血糖
空腹血糖＞ULN~160mg/dl：无需调整剂量，启动/加强口服降糖药。
160~250mg/dl：无需调整剂量，强化降糖；21天未控制则减量。
250~500mg/dl：暂停用药，降糖+补液；3~5天控制后减量重启。
＞500mg/dl：暂停用药，急救处理；24小时未控制则永久停药。
2.皮疹
1级（体表面积＜10%）：无需调整，外用激素+抗组胺药。
2级（10%~30%）：无需调整，加强局部/全身用药。
3级（＞30%）：暂停用药，缓解后减量重启。
4级（大疱/剥脱/危及生命）：永久停药。
3.腹泻或结肠炎
1级：无需调整，对症治疗。
2/3级：暂停用药，缓解后减量重启。
4级：永久停药。
4.其他毒性
1/2级：无需调整，对症处理。
3级：暂停用药，缓解后减量重启。
4级：永久停药。
特殊人群剂量
老年患者（≥65岁）：无需调整起始剂量；≥75岁患者数据有限，慎用。
肾功能损伤：轻、中度损伤无需调整；重度损伤无使用经验，慎用。
肝功能损伤：轻、中、重度（Child-PughA/B/C）均无需调整起始剂量。
儿童/青少年（＜18岁）：安全性与有效性未确立，不推荐使用。
不良反应安全性概述
最常见（发生率＞20%）不良反应：
血糖升高、肌酐升高、腹泻、淋巴细胞减少、γ-谷氨酰转移酶升高、皮疹、恶心、贫血、丙氨酸转氨酶升高、疲劳、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、低钙血症、血糖降低、活化部分凝血活酶时间延长、脱发。
最常见3/4级不良反应：
血糖升高、皮疹、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞减少、腹泻、脂肪酶升高、低钾血症、体重下降、疲劳、贫血、高血压。
不良反应列表（按系统器官分类）
1.感染及侵染类
十分常见：尿路感染。
2.血液及淋巴系统
十分常见：贫血、淋巴细胞减少、血小板减少。
3.免疫系统
常见：超敏反应。
4.代谢及营养
十分常见：血糖升高、血糖降低、食欲下降、低钾血症、低钙血症、低镁血症。
常见：脱水、酮症酸中毒。
未知：高渗性非酮症高血糖综合征。
5.精神系统
常见：失眠。
6.神经系统
十分常见：头痛、味觉障碍。
7.眼部
常见：视物模糊、干眼症。
未知：葡萄膜炎。
8.血管
十分常见：高血压。
常见：淋巴水肿。
9.呼吸、胸廓
常见：肺炎/间质性肺病。
10.胃肠道
十分常见：腹泻、恶心、口腔炎、呕吐、腹痛、消化不良。
常见：牙痛、牙龈炎、唇炎。
少见：胰腺炎。
未知：结肠炎。
11.皮肤及皮下组织
十分常见：皮疹、脱发、瘙痒、皮肤干燥。
常见：红斑、皮炎、手足综合征、多形性红斑。
少见：史蒂文斯-约翰逊综合征。
未知：伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）、血管性水肿。
12.肌肉骨骼
常见：肌肉痉挛、肌痛、颌骨坏死。
13.肾脏及泌尿系统
常见：急性肾损伤。
14.全身及给药部位
十分常见：疲劳、黏膜炎症、外周水肿、发热、黏膜干燥。
常见：水肿。
15.检查异常
十分常见：体重下降、肌酐升高、γ-谷氨酰转移酶升高、丙氨酸转氨酶升高、脂肪酶升高、活化部分凝血活酶时间延长、白蛋白降低。
常见：糖化血红蛋白升高。
重点不良反应说明
高血糖：发生率67.3%，糖尿病/糖尿病前期、肥胖、高龄患者风险更高，需降糖治疗与剂量调整。
皮疹：发生率52.1%，预防性使用抗组胺药可降低风险，严重者需停药。
腹泻：发生率59.9%，严重可致脱水、肾损伤，需止泻与补液。
颌骨坏死：与双膦酸盐、地诺单抗联用时风险升高，表现为口腔疼痛、牙齿松动。
肺炎：非感染性肺炎，出现呼吸道症状需立即停药。
严重皮肤反应：包括史蒂文斯-约翰逊综合征、DRESS炒股配资论坛大全，一旦确认永久停药。
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